Punto de fusion

122 ° C

alfa

D24 + 14.8 ° (c = 1.012 en 50% de metanol)

temperatura de almacenamiento.

-20 ° C Congelador

formar

polvo

color

blanco a beige

actividad óptica

[α] / D +12 a + 18 °, c = 1 en metanol: agua (1: 1)

λmax

243 nm (solución tampón de fosfato) (lit.)

Merck

14,8270

Usos

Para hacer medicamentos hipolipemiantes.

Descripción

La rosuvastatina, una de las dos nuevas estatinas lanzadas para el tratamiento de la hipercolesterolemia, tiene una alta selectividad hepática y un efecto inhibidor más potente sobre la HMG-CoA reductasa que las estatinas comercializadas previamente. En los hepatocitos de rata, inhibe la biosíntesis de colesterol con una CI50 de 1.12 nM, que es una potencia ～100 veces mayor que la pravastatina. La rosuvastatina se sintetiza en una secuencia de 12 pasos, lo que implica la construcción de un intermedio de pirimidinil aldehído en ocho pasos y la posterior introducción de la cadena lateral de dihidroxipheptenoato a través de la reacción de Wittig con un reactivo bketophosphorane y reducción de carbonilo estereoselectivo de la enona resultante. Las propiedades farmacocinéticas de rosuvastatina en humanos, dosificadas a 5–80 mg, son aproximadamente lineales con la dosis. Después de la administración oral, la rosuvastatina se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad oral de ～ 20% y tmax de ～ 3 h. Tiene una duración de acción prolongada, con t1 / 2 terminal de ～ 20 h, compatible con la administración una vez al día. En humanos, la rosuvastatina se metaboliza mínimamente a través de CYP2C9 y CYP2C19, con poco o ningún metabolismo a través del CYP3A4. Aproximadamente el 90% de la dosis oral administrada se elimina en las heces (92% como el compuesto original) y el resto en la orina. La rosuvastatina se considera una "superstatina" debido a su capacidad, en dosis bien toleradas, de reducir el colesterol LDL y los triglicéridos en un grado mucho mayor que las estatinas de primera generación. En pacientes con hipercolesterolemia, el tratamiento con rosuvastatina a dosis de 5 y 10 mg / día durante un período de 12 semanas resultó en una reducción del 40-43% de los niveles de colesterol LDL, un aumento del 12-13% en el colesterol HDL y una reducción del 17-19% en triglicéridos En comparación, el rango de eficacia de las reducciones de colesterol LDL por atorvastatina (10 mg / día), pravastatina (20 mg / día) y simvastatina (20 mg / día) fue de 28 a 35%. La rosuvastatina es un fármaco bien tolerado en dosis de 1 a 20 mg y los efectos secundarios más comunes a estas dosis son dolor de cabeza, mialgia, dolor y faringitis, que son consistentes con los reportados previamente para el tratamiento con estatinas.

Propiedades químicas

Sólido cristalino blanco a blanquecino

Personaje

Polvo blanco a amarillo

Identificación

A: espectro IR
B: UV

Contenido de calcio

3.5% -4.5%

agua

≤5.0%

Rotacion especifica

14.0-20.0

Metales pesados

≤0.002%

Sustancia relacionada
(HPLC)

Diastereómero

≤0.2%

Rosuvastatina Lactona

≤0.2%

Dieno

≤0.1%

Impureza única desconocida

≤0.1%

Impureza total

≤1.0%

Ensayo (en base seca)%

98.0-102.0